【成 份】：本品主成份是普盧利沙星，其化學名為：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代-1，3-二噁茂烷)甲基-1-哌嗪]-4-氧代-4H-[1,3]硫氮雜環丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸。
【性 狀】：本品為類白色至淡黃色片。
【功能主治】：用于治療對普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄環菌、鏈環菌、肺炎環菌、腸球菌、莫拉克斯菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬權菌、克雷伯菌、腸桿菌、沙雷菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

1、淺表性皮膚感染癥（急性淺表性行囊炎、傳染性膿痂疹）、深層皮膚感染癥（蜂窩織炎、丹毒、癤、癤腫癥、癰、化膿性甲周炎），慢性膿皮癥（感染性皮脂腺囊腫、化膿性汗腺炎、皮下膿腫）；

2、肛門周圍膿腫、外傷和燙傷以及手術創傷等淺表性繼發性感染；

3、急性上呼吸道感染（咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎等）、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染（慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺纖維病、支氣管哮喘等）和肺炎；

4、膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎。

5、膽囊炎、膽管炎。

6、感染性腸炎、細菌性痢疾、沙門病、霍亂。

7、子宮內感染、子宮附件炎。

8、眼瞼炎、麥粒腫。

9、中耳炎、副鼻竇炎。

【規格】0.1g（以C16H16FN3O3S計）

【用法用量】

本品為分散片，可直接口服/吞服，也可將本品適量投入約100ml水中，振搖分散后口服。

通常成年人一次0.2g，一日2次。根據癥狀可適當調整劑量，但一次用量不得超過0.3g。

對肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發性感染患者，一次0.3g，一日2次。

【不良反應】

    據資料介紹，在進行安全性評價的2936例患者中，共有131例（4.46%）172件副作用發生，主要為腹痛、腹瀉、噯氣等。在臨床檢查值變化方面，2584例患者中共有148例（5.73%）240件異常變化發生，主要包括天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）及丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高等。

1）本品可能引起的嚴重不良反應如下：

①休克、過敏樣癥狀（發生頻率不明）。如果出現呼吸困難、血壓下降、全身發紅、蕁麻疹、面部水腫等，應停止給藥并采取適當的處理措施。

②伴腎功能迅速惡化的橫紋肌溶解癥（0.1%以下），其特征有肌肉疼痛、無力感、磷酸肌酸激酶（CK）升高、血及尿液中肌紅蛋白升高。如出現異常應停止給藥，并采取適當的處理措施。

③低血糖（頻率不明，老年患者、腎功能不全患者及糖尿病患者較易出現）、意識障礙、痙攣、全身倦怠感等。如出現這類情況，應停止給藥，并采取適當的處理措施。

2）本品同其他新喹諾酮類抗菌藥一樣引起的嚴重不良反應如下：

據報道，其他新喹諾酮類抗菌藥可引起以下嚴重不良反應（發生率低于0.1%），故使用時應密切觀察。如出現異常應停止給藥，并采取適當的處理措施。

①多形性紅斑綜合征（Stevens-Johnson綜合癥）、中毒性表皮壞死松解癥（Lyell綜合征）；

②全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥，溶血性貧血、血小板減少；

③急性腎功能不全等重癥腎功能不全；

④肝功能不全、黃疸；

⑤心室頻率加快（包括Torsades de pointes）、QT間期延長；

⑥跟腱炎，腱斷裂等腱障礙（癥狀為腱周圍疼痛、浮腫）；

⑦伴有假膜性大腸炎性便血的重癥大腸炎（癥狀：腹痛、反復腹瀉等）；

⑧間質性肺炎（癥狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多癥等）；（處理方法：給予腎上腺皮質激素）

⑨痙攣；

⑩精神錯亂、抑郁等精神癥狀；

⑾血管炎。

3）本品可能引起的其他不良反應

本品可能會引起以下不良反應，如出現這類異常，根據癥狀應采取停止給藥以及適當的處理措施。

  

種類/頻率	0.1%～5%以下	0.1%以下	頻率不明
過敏癥	皮疹	濕疹、瘙癢及蕁麻疹	水腫
腎臟	BUN、肌酸酐升高、血尿	—	—
肝臟	天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶 （ALT）、堿性磷酸酸酶（ALP）、乳酸脫氫酶（LDH）、谷氨酰轉肽酶（γ-GTP）、亮氨酸氨基肽酶（LAP）、膽紅素等升高	—	—
消化器官	腹痛、腹瀉、嘔吐、食欲不振、消化不良，口腔炎	便秘、口角炎	—
血液	白細胞減少，血小板減少及嗜酸性粒細胞增多	—	—
精神神經系統	頭疼、眩暈	失眠、困倦	—
其他	胸痛、乏力感及磷酸肌酸激酶（CK）升高	發熱、耳鳴、呼吸困難，驚悸，肌肉痛，倦怠感，結膜充血	—

 

【禁忌】

    對本品有過敏史的患者、妊娠及可能妊娠的婦女（參照孕婦及哺乳期婦女用藥項）、兒童（參照兒童用藥項），以及正使用芬布芬、氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯苯丙氨酸的患者（參照藥物相互作用項）禁用。

【注意事項】

1、使用本品時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定細菌敏感性，給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限。

2、使用本品時應遵守規定的用法與用量，給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限（參見其他注意事項2）。

3、以下患者應慎重給藥：

1）高度腎功能不全患者（由于持續保持較高血藥濃度，應減少給藥劑量或延長給藥間隔）（參見藥代動力學）；

2）有癲癇等痙攣性疾病或這類病史的患者；

3）老年患者（參見老年患者用藥）。

4、其他注意事項：

1）在動物實驗中（幼鼠及幼犬）發現關節異常；

2）在動物實驗中（猴），長期（52周）給藥在眼部（視網膜、色素上皮）發現本品活性成分（ulifloxacin）的蓄積；

3）在無酸癥等胃酸持續保持顯著較低的患者中，由于胃內pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1、妊娠或可能正在妊娠的婦女禁用本品（關于妊娠期給藥的安全性尚未確立）。

2、哺乳期婦女最好不使用本品，如果必須服用，應停止哺乳（據報道，在大鼠動物實驗中，本品可進入乳汁）。

【兒童用藥】

對本品在出生時體重偏輕的新生兒、嬰兒、幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立，不得用藥（參見其他注意事項）。

【老年用藥】

在老年患者的藥代動力學試驗中，發現藥物的半衰期延長，可能使藥物在血液中持續保持較高的濃度，故應慎重給藥，減少給藥劑量或延長給藥間隔時間。

【藥物相互作用】

1、本品禁與下列藥物合用：

 

藥品名稱	臨床癥狀·措施方法	機制·危險因子
芬布芬 氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟 氟聯苯丙氨酸	可能引起痙攣，如發現這類癥狀，應停止給予兩類藥物并采取適當的處理措施。	增強本品與γ-氨基丁酸A(GABAA)受體的結合作用，誘發痙攣。

 

2、本品與下列藥物合用時應注意的問題：

   

【藥物過量】

尚缺乏系統的研究。

【藥理毒理】

藥理作用

普盧利沙星為喹諾酮類抗菌藥。本品為前體藥物，在體內經血清酶催化水解得到活性成分(ulifloxacin)，其敏感菌為葡萄球菌，淋球菌，肺炎球菌，腸球菌，莫拉克斯菌，大腸菌，志賀桿菌，沙門菌（傷寒菌、副傷寒菌除外），檸檬酸菌，克雷伯菌，腸細菌，沙雷菌屬，變形桿菌，霍亂菌，流感菌，緑膿菌，消化鏈球菌屬。本品的作用機制是以高濃度進入細菌體內，抑制DNA螺旋酶的活性而發揮殺菌作用。

毒理研究

重復毒性：大鼠口服普盧利沙星13周，無毒性反應劑量為30mg/kg。犬連續口服普盧利沙星13周，無毒性反應劑量為20mg/kg。

遺傳毒性：本品細菌回復突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性：兔胎兒器官形成期試驗中，本品劑量100mg/kg未發現致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期給藥劑量1000mg/kg，圍產期、哺乳期給藥劑量300mg/kg對動物的生殖未見明顯影響。

【藥代動力學】

據文獻資料介紹，本品的藥代動力學試驗結果如下：

（1）血藥濃度：本品口服后從小腸上部吸收，是在腸道組織、門靜脈血中以及通過肝臟時遇水分解，以活性主體ulifloxacin分布于全身，給予健康成人空腹口服單劑量132.1，264.2和528.4mg后血漿中的ulifloxacin濃度如圖1所示，藥代動力學參數如表1所示。

※本品批準的一次用量為264.2～396.3mg。

圖1 健康成人口服單劑量普盧利沙星后血漿中的ulifloxacin濃度

表1  健康成人藥代動力學參數

給藥劑量 （mg）	例數	Tmax （hr）	Cmax （μg/mL）	T1/2 （hr）	AUC0-∞ （μg·hr/mL）
132.1	6	1.3±0.9	0.68±0.33	7.7±2.0	3.99±1.51
264.2	6	0.7±0.3	1.09±0.41	8.9±1.6	6.41±1.75
528.4	6	0.7±0.3	1.88±0.60	7.9±1.6	9.72±3.55

平均數±S. D .

（2）蛋白結合：采用過濾法測定與人血清蛋白的結合率，ulifloxacin濃度在0.1～10μg/mL范圍內的結合率為50.9%～52.1%（體外）。

（3）分布：患者口服264.2mg后，前列腺、膽囊、女性性器官、皮膚組織、耳鼻咽喉組織、眼組織、痰液中ulifloxacin最高濃度為1.21～8.25μg/g（mL），與血清濃度的比值為1.79～58.2，顯示良好的分布率。

（4）代謝、排泄：本品在腸道組織中，門靜脈血中以及肝臟組織內主要被代謝成 ulifloxacin在血漿及尿液中發現 ulifloxacin的哌嗪結構部分被修飾，以及與葡萄糖醛酸結合物等代謝產物。健康成人給予132.1和264.2mg本品后24小時內，尿液中 ulifloxacin累積排泄率分別為43.1%和36.2%，重復給藥未發現有蓄積性。

（5）腎功能不全及老年患者的藥代動力學

腎功能不全及老年患者餐后口服單劑量264.2mg本品的藥代動力學參數見表2和表3，腎功能不全患者及老年患者與健康成人比較，血清中 ulifloxacin濃度的半衰期延長，AUC增大，尿液中 ulifloxacin的累積排泄率降低。

表2 腎功能不全患者藥代動力學參數

患者條件[Ccr(mL/min)]	例數	T1/2 （hr）	AUC0-∞ （μg·hr/mL）	24小時尿液中累積排泄率（%）
40≦Ccr＜70	3	9.5±3.9	15.0±6.2	30.8±4.9
20≦Ccr＜40	3	13.9±2.3	18.8±10.5	13.2±8.5
Ccr＜20	1	33.7	42.8	2.6

平均數±S. D .

表3 老年患者藥代動力學參數

患者條件[Ccr(mL/min)]	例數	T1/2 （hr）	AUC0-∞ （μg·hr/mL）	24小時尿液中累積排泄率（%）
65歲以上 50≦Ccr	4	11.8±2.5	14.5±2.8	26.1±5.1

平均數±S. D .

注：上述數據中，普盧利沙星132.1mg，相當于活性主體100mg；普盧利沙星264.3mg，，相當于活性主體200mg；普盧利沙星396.3mg，相當于活性主體300mg；普盧利沙星528.4mg，相當于活性主體400mg。

【貯藏】遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

【包裝】

藥用聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固體藥用復合硬片、藥用包裝鋁箔包裝，加放袋裝干燥劑，外套鋁箔袋。6片/板，1板/盒；10片/板，1板/盒；12片/板，1板/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】國家食品藥品監督管理總局標準YBH00382014

【批準文號】國藥準字H20140007