【成 份】：本品主要成份為拉呋替丁
【性 狀】：內容物為白色或類白色顆粒。
【功能主治】： 用于胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
【規 格】5mg。

【用法用量】成人口服，一次10mg（2粒），一日2次。餐后或睡前服用。

【不良反應】

據日本報道，在1287例研究中，不良反應總發生率2.5%(32例)，主要不良反應為便秘(2例),22例出現實驗室檢查值異常。

(一)可能出現的嚴重不良反應

1.肝功能損害:可能出現伴AST、ALT,r-GTP等升高的肝功能損害和黃疸癥狀。所以需密切觀察.一旦出現上述異常情況應立即停藥，給予相對應的處理。

2.粒細胞減少癥、血小板減少:有可能出現粒細胞減少(早期癥狀:咽喉疼痛、全身倦怠、發熱等)和血小板減少。一旦出現上述異常情況應立即停藥，給予相應的處理。

(二)可能出現的與其它H:受體阻滯藥類似的嚴重不良反應:

    文獻報道，H2受體阻滯藥可能引起休克、過敏樣癥狀、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質性腎炎、Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死癥(Lycll綜合征)、橫紋肌溶解癥、房室傳導阻滯和不全收縮等。

    (三)其它的不良反應:

    可能出現下列不良反應。一旦出現下述異常應給予相應地減量、停藥等適當處理。

【禁    忌】本品禁用于已知對本品或其中成分過敏者。

【注意事項】

下列患者慎用：

     1、有藥物過敏史的患者慎用；

     2、老年患者、肝和腎功能損害患者（有加重癥狀的可能性）慎用；

     3、透析患者慎用；

     4、治療前應證實胃潰瘍為良性，用藥后改善的胃潰瘍癥狀并不排除胃癌的可能性。

【孕婦及脯乳期婦女用藥】

    對妊娠或懷疑妊娠的婦女。除非治療上可能的獲益大于對胎兒的危險.否則妊娠婦女不應服用本藥物(妊娠中給藥有關安全性尚未確立)

   授乳期婦女，給藥期間應停止授乳(動物試驗發現拉吠替丁存在于乳汁中)。

【兒童用藥】對兒童有關安全性尚未確立，無使用經驗。

【老年用藥】一般高齡者的生理機能減低，需注意用量、給藥間隔期，在密切觀察下慎重給藥。

【藥物相互作用】尚不明確。

    其它H2受體阻滯藥能與細胞色素P450結合，從而降低肝微粒體藥物代謝酶的活性，因此本品與華法林、苯妥英鈉、茶堿、苯巴比妥、安定或普奈洛爾和西咪替丁合用時應注意。

【藥物過量】  

    健康成人單次口服拉呋替丁160mg(Cmax 1666ng/ml)及1次60mg，一日2次，共8日反復口服(Cmax 804ng/ml)，未見血壓等變化。尚無其他相關藥物過量資料。

【藥理毒理】  

藥理作用

    拉呋替丁為H2受體阻滯藥，可持續抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的傳入神經元，發揮胃粘膜保護、促進粘膜修復、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液分泌的作用。

    毒理研究

    遺傳毒性:細菌誘變試驗、小鼠微核試驗結果陰性。加入代謝活化系統時，哺乳動物培養細胞試驗結果陽性。人淋巴細胞試驗結果可疑陽性。

    生殖毒性:

(1)大鼠妊娠前及妊娠早期給藥:對動物交配、受孕能力及胎仔無影響。拉呋替丁對親代無毒性反應劑量(NOAEL)為1000mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天;對子代NOAEL為300mg/kg/天。

(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期給藥:未發現對分娩、哺育有影響及對胎仔的致畸性。拉吠替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為1000mg/kg/天，對子代NOAEL為1000mg/kg/天。拉映替丁對親代家兔NOAEL為30mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mg/kg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。

    (3)大鼠圍產期給藥:對母鼠分娩、喃育及胎仔無影響。拉呋替丁對親代大鼠NOAEL為100mg/kg/天，生殖能力NOAEL為300mgJkg/天，對子代NOAEL為300mg/kg/天。

致癌性:小鼠78周，大鼠104周致癌試驗結果為陰性。

【藥代動力學】

    健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時，Tmax為0.8±0.1小時、Cmax為174±20ng/ml,  T1/2β為3.30±0.39小時、AUC0-24hr,為793±85ng·hr/ml。進食狀態下的Tmax明顯延長，但進食對Cmax,AUC和生物利用度無明顯影響。

    空腹時口服拉呋替丁10mg，給藥24小時內原形藥物、代謝物M-4, M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%,1.7±0.2%.7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中，拉呋替丁主要通過細胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關。在濃度為3μg/ml時，人血漿蛋白結合率為88.0±1.2%。

特殊人群:

   高齡者:對于高齡者，腎功能正常者(Cr平均值88.0± 9.4ml/min)與腎功能減低傾向者(Cr20-60m1/min，平均值45.2±7.8m1/min)比較，血中濃度變化無差異。

   透析患者：透析患者與健康成人相比，其非透析時血中原形藥物Cmax升高2倍，Tuz約延長2倍，AUCf曾加3倍。經血液透析，拉膚替丁被清除7-18%。

【貯 藏】遮光、密閉、在陰涼干燥處（不超過20°C）保存。

【包裝】聚氯乙烯 / 聚偏二氯乙烯固體藥用復合硬片、藥用包裝鋁箔包裝。10粒 / 板，1板 / 盒；12粒 / 板，1板 / 盒，2板 / 盒。

【有 效 期】18個月。

【執行標準】國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準 YBH01202007-2014Z

【批準文號】 國藥準字H20123001